南京大學在分子骨架編輯領域取得新進展
| 2025-07-22來源：新華網 |
新華網南京7月22日電（記者陳席元）記者從南京大學獲悉，該校配位化學全國重點實驗室、化學化工學院陸紅健教授團隊在分子骨架編輯領域取得新進展，通過精準操控氮原子，僅一步就將氮雜五元環分子改造為二氮六元環分子，克服了傳統六元環合成路徑步驟多、成本高的缺陷，為新藥設計提供了全新視角。國際學術期刊《科學》近日在線發表了相關研究論文。 陸紅健告訴記者，傳統的藥物分子改造就像拆掉整棟樓再一塊塊磚頭重新蓋，必須從頭開始一步步合成，過程復雜且成本高昂。分子骨架編輯技術無需拆解整個分子，而是直接在原有骨架上插入或刪除特定的原子，一步就能改造分子結構，大大提高了效率。早在2017年，陸紅健團隊就報道了“氮原子刪除”的研究成果，成功將單個氮原子從分子骨架里“摘”出來，而不破壞分子其它結構。 “氮原子對分子的溶解性、生物活性等特性發揮關鍵作用。含氮分子廣泛存在于天然產物和生物體內，如生物堿、蛋白質、核酸、氨基酸等。”論文第一作者、南京大學化學化工學院2022級博士研究生李京昊介紹，在醫藥化學領域，五元、六元含氮雜環化合物是最重要的分子骨架，因此，針對含氮雜環化合物開發骨架編輯技術具有實際應用價值。 團隊通過系統梳理和篩選，使用市面上能夠買到的試劑二苯基磷酰羥胺，在65℃溫和條件下反應12小時，完成了氮雜五元環的氮原子插入反應。 “這項技術的創新之處在于，它突破了傳統合成化學的局限，實現了對藥物分子核心骨架的直接編輯?！标懠t健說，“我們不僅成功將這項技術應用于多種藥物活性分子的改造，更重要的是，這項技術為藥物研發提供了全新的分子設計策略，未來有望推動更多創新藥物的開發?！保ㄍ辏?/p> 責任編輯：王潔 |
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